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托伐普坦生产厂家|药物原料

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托伐普坦生产厂家|药物原料

中文名称: 托伐普坦                   

中文同义词: N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺;托伐普坦;托伐普坦-D7;盐酸帕唑替尼;托伐普坦杂质;托伐普坦(标准品)

英文名称: Tolvaptan

CAS号: 150683-30-0

分子式: C26H25ClN2O3

分子量: 448.94

EINECS号: 1308068-626-2

下延产品: 托伐普坦片 

运用: 用于由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症 

含量: 99% 

外观: 白色粉状 

包装: 25KG/纸板桶 

 

适应症

本品用于治疗临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

重要限制事项

需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。

尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。

用法用量

1、成人常用剂量

为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。

本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。

1、药理作用

托伐普坦是选择性的血管加压素V2受体拮抗剂,与血管加压素V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素(AVP,又称抗利尿激素ADH)的1.8倍。托伐普坦与血管加压素V2受体的亲和力是托伐普坦与Vla受体亲和力的29倍。当口服给药时,15~60mg剂量的托伐普坦能够拮抗AVP的作用,提高自由水的清除和尿液排泄,降低尿液的渗透压,最终促使血清钠浓度提高。通过尿液排泄钠和钾的量以及血浆钾浓度并没有显著改变。托伐普坦的嗲些产物与托伐普坦相比,对人体血管加压素V2受体的拮抗剂作用没有或很微弱。给予托伐普坦后,天然精氨酸血管加压素的血浆浓度会升高

 

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